產(chǎn)品信息
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達拉非尼
中文名稱: 達帕菲尼（Dabrafenib，GSK2118436）
英文名稱: N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
中文同義詞: N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;DABRAFENIB N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;達帕菲尼;N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(達帕菲尼中間體);達拉菲尼中間體6;達拉菲尼;達拉菲尼游離堿;達拉菲尼,達帕菲尼
英文同義詞: Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API
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CAS號: 1195765-45-7
EINECS號: 1592732-453-0
分子式: C23H20F3N5O2S2
分子量: 519.5624096
性狀：粉末狀
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用途
生物活性 Dabrafenib (GSK2118436)是一種突變型BRAFV600特異性抑制劑，IC50為0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
體外研究 Dabrafenib對Raf激酶具有選擇性，對B-Raf的活性比其它測試過的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，導致ERK磷酸化降低和抑制細胞的增值，在特異性編碼突變的B-RafV600E的癌細胞中細胞停滯在G1期。
體內(nèi)研究 Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突變的黑色素瘤（A375P）的生長，在免疫受損小鼠中皮下注射結(jié)腸癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同樣能抑制腫瘤生長。
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行業(yè)前沿
目前，中國醫(yī)療服務領(lǐng)域存在著較為嚴重的醫(yī)療資源浪費現(xiàn)象。從醫(yī)療人數(shù)來看，2015年三級醫(yī)院平均負擔醫(yī)療人數(shù)達到63.4萬，是二級醫(yī)院的近5倍，一級醫(yī)院的30倍，而基層醫(yī)療結(jié)構(gòu)平均負擔診療人次甚至無法在圖中顯示，只有0.43萬。三級醫(yī)院就診的患者40%多為常見病或慢性病的復診，而這些病癥完全可以在基層醫(yī)療機構(gòu)檢查，這無疑造成了醫(yī)療資源的極大浪費和流向混亂。
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為此，政府采取措施推動分級診療系統(tǒng)，引導病人在基層醫(yī)療機構(gòu)就診。2015年9月，發(fā)布《關(guān)于推進分級診療制度建設(shè)的指導意見》，提出到2017年，分級診療政策體系逐步完善，基層醫(yī)療衛(wèi)生機構(gòu)診療量占總診療量比例明顯提升；到2020年，分級診療服務能力提升，基層首診、雙向轉(zhuǎn)診、急慢分治、上下聯(lián)動的分級診療模式逐步形成。
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以北京為例，目前已經(jīng)要105種大醫(yī)院常用藥下放到基層，但目前北京市基本醫(yī)療保險的藥品目錄共2510種，社區(qū)為1435種，相差1000余種。隨著未來分級診療的推廣，全國基層用藥市場蘊含著巨大的潛力。其次，未來醫(yī)療診療的要求為大病不出縣，將來預計基層醫(yī)療服務中心將接診60-70%的患者，這將導致大量患者移至基層醫(yī)療服務中心，而由此將激發(fā)要醫(yī)院建設(shè)大幅增長，進而引發(fā)藥品需求的大幅增長。
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